药物化学系成立于2009年，是由原药物化学、天然药物化学和有机化学三个教研室组建而成，各教研室改为相应的学科组。全系共有专职教师26人、实验教辅5人，其中博士17人(博士后3人)，博士生导师1人，硕士生导师14人，广东省“千百十工程”培养对象6人。是一支职称结构、学历结构、学缘结构和年龄结构合理的朝气蓬勃的教学科研队伍。全系共承担《药物化学》等本科课程10门，《高等有机化学》等研究生课程4门。主编教材7本，实验讲义3本，参编教材30余本。

近年来，主持国家自然科学基金4项；其余国家级、省级科技项目十余项；在国内外专业期刊上发表学术论文300余篇，其中SCI/EI收录80余篇；授权国家专利4项。承担的主要科研项目如下：

1、国家自然科学基金项目：骆驼蓬生物碱类抗肿瘤活性成分及作用机制研究（何祥久教授）

2、国家自然科学基金项目：当归干细胞的建系及对香豆素类化合物的生物转化（严春艳教授）

3、国家自然科学基金项目：离子液体自组装合成磁性介孔炭及溶液中多肽吸附/脱附机制 （田勇教授）

4、国家自然科学基金项目：基于PTP1B特异性负调控筛选滇越金线兰降血糖活性成分和作用机制研究（蔡金艳副教授）

5、塔里木盆地生物资源保护利用重点实验室开放基金重点项目：骆驼蓬生物碱抗肿瘤活性成分及构效关系研究（何祥久教授）

6、病毒学国家重点实验室开放基金项目：中药药效物质组学用于板蓝根抗病毒药效成分研究（何祥久教授）

7、 国家科技重大专项/重大新药创制项目：抗肿瘤海洋生物新药JNY-1（合作单位，严春艳教授）