广东药学院药物研究所成立于1995年。1996年在广东省属高校中率先通过国家计量（CMA）认证。1996年以药物研究所为主组建广东省药物控释制剂重点实验室，2004年更名为广东省药物新剂型重点实验室。2007年12月完成省级重点实验室二期建设。2009年2月经广东省教育厅批准建立广东省高校药物缓控释制剂工程技术研究中心。2009年4月与美国Austar Pharma公司合作建立联合实验室。

药物研究所拥有国际先进的制剂及药品评价仪器设备，总值约为880万元人民币，科研用地面积约2000平方米。形成了以形成了以缓控释制剂、中药创新药物和中药新剂型研发及微粒给药系统等为主的研究方向，取得了一系列成果：

在药物缓控释新剂型方面（尤其是脉冲控释制剂）已形成重点突出、特色鲜明的研究方向。项目“药物缓控释关键技术的研究及其应用”获广东省科技进步三等奖。

挖掘具有岭南特色、市场前景良好和有发展潜力的中成药和天然药物品种，在中药新剂型和天然药物新剂型研究方面在广东省内形成一定的优势。同时，开始在中药和天然药物研究中引入系统生物学、代谢组学、化学信息学方法，为中药现代化提供有力支撑。

成功开发并转让特布他林脉冲控释片、盐酸雷诺昔芬胶囊、硝苯地平缓释片、复方西替伪麻缓释片、尼美舒利分散片、HUP-A透皮贴剂、复方阿司匹林/双嘧达莫缓释片、七叶神安片、玉屏风无糖颗粒等，其中，年销售额过亿元的品种有4个，五千万以上的有3个。与广州市香雪制药股份有限公司合作将抗病毒口服液的质量标准进行提高。获得新药证书和药品临床批文22项，中国发明专利25项。通过科技成果转化，促进学科交叉，培养、聚集了一批高层次的缓控释药物制剂研究开发人才和管理人才，同时为广东省内相关制药企业和行业提供工程技术人员培训。