广东省先导化合物发现与新药研发工程技术研究中心成立于2016年，主要围绕具有自主知识产权的先导化合物的发现和优化，开展各项与新药先导化合物相关的研究工作，为广东省及华南地区医药行业服务。
中心围绕先导化合物研发建有4个技术平台，为新药研发提供具有自主知识产权的先导化合物，同时为医药行业提供关键性的新药研发服务。分别为：（1）天然先导化合物的发现与优化：针对岭南地区优势和特色资源，从岭南特色的植物、动物、海洋生物及微生物中追踪分离活性先导化合物，并以生物信息学为指导，对先导化合物进行优化（化学手段和生物转化手段），为新药研发提供高效低毒的候选药物。（2）小分子化合物合成与优化：通过化学合成手段，为新药研发提供先导化合物。（3）药效学评价：根据新药研发和注册的要求，建立和完善以重大疾病新药开发（目前主要针对肿瘤、心血管及代谢性疾病）为主的药效学评价平台。（4）成药性研究：对筛选出的体内外活性显著的先导化合物，开展类药性、药代动力学和毒性研究，探讨先导化合物成药性及新药的研发前景。
中心现有教授13人、副教授6人，其中博士学历20人。包括珠江学者特聘教授2人，青年珠江学者1人。
近五年来，该团队主持国家级、省部级科研项目40余项，发表SCI论文200余篇、授权专利30余项。平台现有拥有HPLC-MSn、GC-MS、高效液相色谱仪等各类大型仪器40套。已建成技术先进、功能齐全、综合集成、相互衔接、运行规范且能够形成创新能力的研究中心，为新药研发提供具有自主知识产权的先导化合物及培养新药研发人才。
主要科研项目
1. 国家自然科学基金面上项目：薤白基于治疗“脘腹痞满胀痛”传统功效的抗胃癌药效物质基础与作用机制研究，2023。
2. 国家自然科学基金面上项目：基于miRNAs芯片分析研究仙茅促进成骨分化的物质基础及作用机制，2022。
3. 国家自然科学基金面上项目：海芋中基于JAK-STAT信号通路抑制的生物碱类抗鼻咽癌多药耐药活性成分研究，2021。
4. 国家自然科学基金面上项目：基于POMC神经元自噬探究贞术调脂方糖脂同调的关键活性成分及作用机制研究，2021。
5. 国家自然科学基金面上项目：基于微生物-肠-脑轴研究益智仁抗阿尔茨海默病的药效物质及作用机制，2019。
6. 国家自然科学基金面上项目：基于多靶点调控研究骆驼刺促进成骨的活性成分及作用机制，2018。
7. 国家自然科学基金面上项目：基于神经炎症研究短柄枹栎中三萜类抗阿尔茨海默病活性成分及其作用机制，2017。
8. 国家自然科学基金面上项目：基于在体荧光成像模型研究牛膝促进骨形成的物质基础及作用机制，2017。
部分研究论文
1. Structural characterization of a pectin-like polysaccharide from Clematis chinensis Osbeck and its anti-rheumatoid arthritis activity. International Journal of Biological Macromolecules, 2025
2. Structural characterization of a galactoglucomannan with anti-neuroinflammatory activity from Ganoderma lucidum. Carbohydrate Polymers. 2024
3. Anti-inflammatory terpenoids from the rhizomes of Shell Ginger, Journal of agricultural and food chemistry, 2024
4. Diterpenoid WT-29 isolated from Wedelia exerted anti-inflammatory and anti-allergic activities, Journal of Ethnopharmacology, 2024
5. An arabinoxylan (AOP70–1) isolated from Alpinia oxyphylla alleviates neuroinflammation and neurotoxicity by TLR4/MyD88/NF-κB pathway, International Journal of Biological Macromolecules, 2024
6. Cytotoxic and anti-inflammatory polyacetylenes from Tridax procumbens L, Phytochemistry, 2024
7. Structural identification and anti-neuroinflammatory effects of a pectin–arabinoglucuronogalactan complex, AOPB-1-1, isolated from Asparagus officinalis. International Journal of Biological Macromolecules, 2024
8. Anti-inflammatory monoterpenes from morinda (Morinda officinalis How.), Phytochemistry, 2024
9. Synergistic combination of the total steroidal saponins from the berries of Black Nightshade and adriamycin to overcome leukemia multidrug resistance, Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2023
10. Structural elucidation and anti-neuroinflammatory activity of Polygala tenuifolia polysaccharide. International Journal of Biological Macromolecules, 2022
11. Anti-inflammatory benzofuran neolignans from the rruits of Canarium album (Chinese Olive), Journal of agricultural and food chemistry, 2022
12. Structural characterization and anti-osteoporosis activity of two polysaccharides extracted from the rhizome of Curculigo orchioides. Food & Function, 2022
13. Structural characterization and in vitro osteogenic activity of ABPB-4, a heteropolysaccharide from the rhizome of Achyranthes bidentata. Carbohydrate Polymers, 2021
14. Anti-proliferative and anti-inflammatory prenylated isoflavones and coumaronochromones from the fruits of Ficus altissima, Bioorganic Chemistry, 2021
15. 3 alpha-Angeloyloxy-ent-kaur-16-en-19-oic Acid Isolated from Wedelia trilobata L. Alleviates Xylene-Induced Mouse Ear Edema and Inhibits NF-kappa B and MAPK Pathway in LPS-Stimulated Macrophages, Journal of Natural Products, 2020
主要专利
1. 紫芝多糖及其制备方法和应用 ZL202310129546.6.
2. 龙葵总皂苷在制备抗耐药性白血病药物中的应用 ZL2022102012883.
3. 石菖蒲糖聚合物及其制备方法和应用 ZL202010110367.4.
4. 骆驼刺糖聚合物及其制备方法和应用 ZL202010176182.3.
5. 一种抗炎三萜皂苷类化合物及其提取方法与应用 ZL2020105526790.
6. 一种雪菊糖聚合物及其制备方法和应用 ZL201910013450.7.
7. 益智糖聚合物及其制备方法和应用 ZL201910069717.4.
8. 三萜类化合物及其应用 ZL201910921177.8.
